Cap10rt.pdf

10. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
10.1. ANSIOLITICOS10.1.1. Diazepam10.1.2. Lorazepam DIAZEPAM
Dosis: Vía Oral, adultos: Para ansiedad 2,5
única de 2,5 a 10 mg al acostarse. Niños:0,12 a 0,8 mg/kg/día en 3 ó 4 dosis. Vía IM, IV adultos: para ansiedad severa 5 a 10 mg pudiendo repetirse la dosis a las 3 ó 4 hs si se considera necesario. Cuando se usa la vía Acciones-Usos: El diazepam es una
depende de la potenciación de la actividad inhibitoria dependiente del GABA a nivel del conductancia del cloruro, ion responsable de inhibición de la difusión de las descargas inhibición presináptica de las terminales nerviosas aferentes en el arco reflejo.
Se une a proteínas plasmáticas en un 95 a 98%, llega al SNC, atraviesa la placenta yaparece en la leche materna. Está indicada como tratamiento sintomático de la ansiedad medicación única, antes de procedimientos terapéuticos y diagnósticos que no requieren analgesia, tales como cardioversión,cateterización cardíaca, endoscopia, etc. Se utiliza como medicación preanestésica para inducir o mantener la anestesia.
Es de elección en las crisis convulsivas del estado epiléptico y la eclampsia (asociada asulfato de magnesio) Está indicada para el alcohólica y como coadyuvante para aliviar el Fundación Femeba
espasmo reflejo del músculo esquelético depresión central es mayor, al igual que los efectos hipotensores. (Aprobada FDA).
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Existe sinergismo
LORAZEPAM
entre las benzodiazepinas y otros depresores Dosis: Vía Oral, adultos: para ansiedad, 1 a
2 mg 2 a 3 veces al día. Puede incrementarse observado que la administración conjunta de las benzodiazepinas con fenitoína puede dar adultos: 0,05 mg/kg hasta un máximo de 4 lugar a niveles más elevados en sangre de fenitoína que aquellos que la reciben sola.
preanestésica: 0,044 mg/kg o una dosis total de 2 mg, eligiendo la cantidad que resulte administración puede producir depresión óptimo, la dosis se debe administrar de 15 a 20 minutos antes de la cirugía. Vía IV, adultos: en estado epiléptico 0,1 mg/kg en estados paradójicos de excitación. Durante el hipotensión, fatiga, trastornos del habla y del Acciones-Usos: Esta benzodiazepina de
sueño, ansiedad, pérdida de la memoria, mecanismo similar al diazepam es efectiva hostilidad, depresión, intenciones suicidas, debilidad, visión borrosa, cefalea, vértigo, náuseas, vómitos, dolores articulares y excreción) al oxazepam: su vida media es de tolerancia. La suspensión brusca luego de un 15 horas (rango 8 a 25 hs). y se considera de tratamiento prolongado (mayor de 4 meses) puede producir síntomas de abstinencia que generalmente comienzan 10 a 20 días luego diazepam y mayor duración de acción.
de discontinuada la terapia. Estos síntomas son insomnio, irritabilidad, nerviosismo, acción amnésica, por lo que ha sido usada calambres abdominales, confusión, temblores Por vía oral está indicada como ansiolítico y para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión mental. Es útil en el control de las gradualmente. Asimismo, dado el deterioro Interacciones - Efectos adversos y
de las funciones psicomotoras que producen contraindicaciones: A pesar de la gran
las benzodiazepinas, se recomienda que los similitud que existe entre el lorazepam y el diazepam en general, pueden en particular vehículos ni maquinarias de riesgo. Se debe citarse las siguientes características: los pacientes con afección respiratoria crónica lorazepam son: sedación, vértigo, mareo, (EPOC), glaucoma de ángulo cerrado agudo, tolerancia a estos efectos en el 50% de los miastenia gravis, psicosis, depresión, coma o pacientes luego de la terapia continua Con la administración de grandes dosis se han visto insuficiencia renal y hepática; en ancianos la respiratorios y cardiovasculares. Algunos Fundación Femeba
elevación de los niveles de lactatodeshidrogenasa. (Aprobada FDA).
ANTIPSICOTICOS
NEUROLEPTICOS
HIPNOTICOS E INDUCTORES
CLORPROMAZINA
DEL SUEÑO
Dosis: Vía IM, adultos: de 25 a 100 mg. No
debe usarse por vía IV. Vía Oral, adultos: FLUNITRAZEPAM
entre 200 y 600 mg/día divididos en 4 tomas.
Dosis: Vía Oral, adultos: 0,5 a 1 mg. Vía IV,
adultos: de 0,036 a 0,5 mg/kg administrados durante 20 a 40 segundos, seguido de 0,01 Acciones-Usos: Esta droga es el prototipo
Acciones-Usos: Es un benzodiacepina que
de las fenotiazinas alifáticas. Se supone que se utiliza como hipnótico.El efecto hipnótico ejerce su acción antipsicótica mediante el bloqueo de los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos-mesocorticales sistemas inhibidores GABA. Estos sistemas afectan a los circuitos reticulocorticales administra por vía oral. Cuando se da por vía biodisponibilidad. Es una droga lipofílica: se largo de la noche y el tiempo de latencia une a las proteínas y se acumula en encéfalo, para la aprición de sueño en la fase 2.
pulmón y otros tejidos muy irrigados.
Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el mantener el sueño. Administrada por vía oral la concentración pico se alcanza a la hora y la vía media es de 15 horas. Comparado con lentamente por orina y por bilis en menor distribución puede ser de acción corta.
Está indicada en el tratamiento del insomnio.
secreción de prolactina tanto en la mujer ansiolítico, presumiblemente por reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema Interacciones - Efectos adversos y
reticular del tallo encefálico, aunque no debe contraindicaciones: Como las demás
usarse para este fin debido a que desarrolla benzodiazepinas tiene sinergismo con otros depresores del SNC. Cuando la dosis supera somnolencia, hipotonia muscular, erupción Está indicado en la esquizofrenia y la fase cutánea, reacciones paradojales y trastornos maníaca de la psicosis maníacodepresiva.
mnésicos. Para otros datos ver Diazepam.
También está indicado en el hipo incoercible, MIDAZOLAM
tratamiento coadyuvante del tétanos.
También ha sido utilizada ocasionalmente Fundación Femeba
Tourette y en la corea de Huntington.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Potencia la acción
inducida por los depresores del SNC por lo alcanzando el valor pico a las 3 hs. Por vía IM cual debe evaluarse su uso junto con alcohol, éste se alcanza de 20 minutos y ahora tiene narcóticos y barbitúricos en otros depresores.
Las fenotiazinas bajan el umbral para las principal vía de eliminación es renal (40%), siguiéndole la biliar (15%). Atraviesa la Está indicada en la esquizofrenia y psicosis anticolinérgico y antialfaadrenérgico puede agudas; para el tratamiento crónico de las producir hipotensión ortostática, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y constipación. Tal como otras fenotiazinas, aguda, acatasia y parkinsonismo. En forma disquinesia tardía. En las primeras semanas síndrome de Gilles de la Tourette. Es un maligno, que cursa con fiebre, inestabilidad Interacciones - Efectos adversos y
de la tensión arterial, catatonia y estupor.
contraindicaciones:
antiparkinsonianas son capaces de disminuir la acción antipsicótica del haloperidol; existe impotencia sexual en el hombre y galactorrea antagonismo entre el haloperidol y la acción y disfunción sexual en la mujer. La aparición estimulante de la anfetamina. Tiene efectos de fotosensibilidad leve ocurre con relativa efecto sedante e hipotensor, pero hay mayor colestásica y dermatitis alérgica que son citados pero en forma rara. (Aprobada FDA).
especialmente en pacientes jóvenes o siexiste una historia previa de estos efectos HALOPERIDOL
con otros antipsicóticos. La distonía aguda y Dosis: Vía Oral, adultos: de 0,5 a 2 mg en
sintomatologías moderadas y de 3 a 5 mg en sintomatologías severas c/ 8 a 12 hs. Dosis persistentes generalmente están relacionados con la dosis, aunque pueden presentarse aún adultos: entre 3 y 4 mg/día divididos en 3-4 Debe evaluarse la relación riesgo beneficio en pacientes con epilepsia, hipertiroidismo Acciones-Usos: El mecanismo de acción
clorpromazina. Es un neuroléptico polivalente contraindicado en enfermedad de Parkinson, pacientes comatosos ó con depresión severa No existen suficientes datos sobre efectos actividad antialucinatoria. Produce algún teratógenos, por lo que no se aconseja su Fundación Femeba
Dosis: Vía Oral, adultos: 150 a 300 mg/día
en 3 dosis. En psicosis severas hasta 800mg/día pero muy controlado. Mujeres y LEVOMEPROMAZINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 25 mg/8 hs hasta
100 mg/6 hs. Niños: 0,1 a 0,2 mg/kg/día.
mg/kg/día en dosis divididas. Acciones-
Acciones-Usos:
Usos: Antipsicótico al que se lo considera el
prototipo de los compuestos piperidínicos a pesar que su eficacia parece responder más la posición 2. El mecanismo de acción es a la acción de su más activo metabolito: la diferencia de ésta provoca sedación franca, produce entre 1 a 4 horas de su ingestión. Es sulfooxidada principalmente a mesoridazina y hipotermizante. Se absorbe por todas las vías (oral, parenteral y rectal). La excreción es metabolito activo. Ambas tienen afinidad por proporción biliar. Las indicaciones son las La tioridazina se administra principalmente mismas que para la clorpromarina. También en la esquizofrenia y psicosis agudas.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede observarse
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Puede observarse
anticolinérgicos como xedrostomía, midriasis, ciclopegía, retención urinaria, taquicardia y a alteraciones extrapiramidales (tipo Parkinson, dosis elevadas de litio. Posee baja incidencia de reacciones extrapiramidales que podría electrocardiográficos si se administran dosis mareos, cefaleas, fatiga, agitación, insomnio y fotosensibilidad. Disfunción hepática produce agranulocitosis. Se puede asociar a (ictericia colostásica). Trastornos cutáneos de encefalopatía hepática. Si las dosis superan los 800 mg/día puede observarse retinopatía precaución en pacientes con taquicardia, visual de carácter irreversible. (Aprobada oftalmológicos, sanguíneos y dermatológicos ANTIMANIACOS
depresivos de causa endógena o inducidospor drogas, en trastornos hepáticos severos, LITIO CARBONATO
agranulocitosis, glaucoma de ángulo estrecho mg dos veces por día. Mantenimiento: 300 TIORIDAZINA
Inicialmente 0,6 a 2,1 g/día en tres dosis y luego aumentar o disminuir diariamente o díapor medio 0,3 g (máximo 2,4 g).
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Acciones-Usos: Es una droga que no es
sedante, depresora o euforizante, lo que la de la intensidad y frecuencia de los episodios diferencia de otros agentes psicotrópicos. Los efectos del litio en la distribución del sodio, calcio y magnesio y en el metabolismo de la depresión y como profilaxis de la cefalea acciones contribuyentes para logar el efecto Interacciones - Efectos adversos y
estabilizador del ánimo y antimaníaco. Se ha contraindicaciones: Combinado con el
postulado que se relaciona con una reducción del neurotransmisor catecolamina, mediado encefalopatía, síntomas extrapiramidales y posiblemente por el efecto del ión litio en la leucocitosis, pudiendo llegar al daño cerebral irreversible. Es posible que se produzcan en el transporte transneuronal de membrana del ión sodio. Otra hipótesis sostiene que el antipsicóticas. El litio puede incrementar los litio pude disminuir las concentraciones de efectos de los bloqueantes neuromusculares.
plasmáticos de litio así como hay evidencias receptores de la adenilciclasa sensibles a las El litio es rápida y totalmente absorbido en el tracto gastrointestinal. La absorción completa se produce en aproximadamente 8 horas y la diabetes insípida nefrogénica, con poliuria y concentración pico plasmática se produce de polidipsia. Pueden aparecer náuseas, temblor 2 a 4 horas de la ingestión oral. Se distribuye inicialmente en el líquido extracelular y terapéuticas pueden producir irritación varios. El volumen de distribución final es de gastrointestinal, aumento de peso, edema, 0,7 a 0,9 L/kg. El pasaje a través de la acné y leucocitosis. Los síntomas precoces de barrera hematoencefálica es lento, pero una toxicidad son: anorexia, temblor, disartria, diarrea, vómitos, somnolencia, debilidad observarse vértigo, ataxia, confusión, visión concentración plasmática. El 95% se elimina por la orina. La vida media promedio es de epilepsia y el parkinsonismo. Puede inducir Está indicado como primera elección en el un hipotiroidismo latente en ancianos. Las diuréticos, fiebre, diarrea prolongada ó para disminuir la intensidad y frecuencia de los episodios maníacos.La manía con su típica constelación sintomatológica, taquilalia, cardíacas) y en la lactancia. (Aprobada FDA).
ampulosidad, juicio alterado y agresividadpuede remitir en sus síntomas entre 1 a 3semanas de tratamiento con litio.
ANTIDEPRESIVOS
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con drogas anticolinérgicas. Disminuye la AMITRIPTILINA
Dosis: Vía Oral, adultos: habitual, 25 mg 3
veces por día. Máxima: 200 mg/día.
Mantenimiento: 25 mg 2 a 4 veces por día maquinarias). Los pacientes esquizofrénicos pueden sufrir un aumento de su psicosis, así Acciones-Usos:
como los paranoicos, una exageración de sus tricíclico derivado del dibenzocicloheptadieno con efecto sedante. Aunque se desconoce el pueden entrar en la fase maníaca en el 10% mecanismo exacto, este tricíclico inhibe la y hasta 30% en mayores de 50 años. Pueden serotonina a nivel central y también bloquea miocardio, arritmias, bloqueo cardíaco y síncope); en el sistema nervioso central y efectos combinados disminuyen la síntesis y ilusorios y alucinatorios, excitación, ansiedad, neuropatía periférica, incoordinación, ataxia, Se absorbe bien por vía oral; su unión a proteínas plasmáticas y tisulares llega al 95- 98% difundiendo ampliamente. Se oxida por extrapiramidales); síntomas anticolinérgicos el sistema microsomal hepático y se conjuga con glucorónidos. Es eliminada por orina. Su trastornos de la acomodación, constipación, vida media es de 2 a 3 días. El comienzo de íleo paralítico, retención urinaria y dilatación acción terapéutica tarda 2 a 3 semanas.
del tracto urinario); trastornos alérgicos (rash, urticaria, edema de cara y lengua); crónico como en cáncer, migraña y cefalea Interacciones - Efectos adversos y
anorexia, diarrea, tumefacción parotídea, contraindicaciones: Drogas como la
etc.); trastornos endócrinos (tumefacción desplazar a la amitriptilina de su unión la mujer, alteraciones de la líbido, hipo o proteica. El metilfenidato puede interferir en sobredosis se manifiestan por los síntomas antidepresivos tricíclicos. Puede bloquear la acción antihipertensiva de la guanetidina y la expresión. En estos casos, los pacientes clonidina. Debe vigilarse de cerca al paciente tiroidea. Acrecienta la respuesta al alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC.
antecedentes de hipersensibilidad a la droga.
Puede ocurrir íleo paralítico si se administra Fundación Femeba
IMAO. En caso de ser necesario reemplazar Amitriptilina). El pamoato de imipramina se un medicamento IMAO por la amitriptilina, presenta en tabletas conteniendo tartrazina, deben transcurrir no menos de 14 días entre reacciones de tipo alérgico, incluso asma bronquial en sujetos susceptibles y que, a recuperación en el infarto de miocardio.
Debe administrarse con precaución por su tienen hipersensibilidad a la aspirina. Aunque la droga carece de características adictivas, la antecedentes de retención urinaria, glaucoma supresión brusca después de tratamiento de ángulo cerrado o hipertensión ocular. No es aconsejable su uso durante el embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años.
sedantes y anticolinérgicos son menores que con amitriptilina. Debe usarse con precauciónen pacientes con insuficiencia renal o IMIPRAMINA
hepática. A pacientes con odinofagia y fiebre Dosis: Vía IM: 100 mg/día fraccionada. Vía
durante el tratamiento, debe practicárseles Oral, adultos: 100 mg/día hasta un máximo de 300 mg/día (en pacientes hospitalizados).
eventual depresión medular. Se ha registrado En ambulatorios: 75 a 150 mg/día. Niños opacidades corticales difusas o puntiformes en el cristalino, así como conjuntivitis. Los mg/día de acuerdo a la edad. La dosis para síntomas observados en caso de toxicidad aguda corresponden a los efectos adversos clorhidrato, quedando la elección de la forma propios de la imipramina como a los de los farmacéutica a criterio y experiencia del otros antidepresivos tricíclicos, pero elevados Acciones-Usos: Es el más antiguo de los
imipramina está contraindicado en los niños antidepresivos tricíclicos, miembro del grupo de las dibenzazepinas.
Se presenta en dos formas, como clorhidratoy como pamoato: el primero para DESIPRAMINA
Dosis: Vía Oral, adultos (excepto
segundo por vía oral únicamente. Su vida media de eliminación es de 10 a 20 horas.
fraccionados o en dosis única. Máxima: 200 Se mencionan exclusivamente las acciones y usos específicos de esta droga pues todos los Mantenimiento: dosis reducidas durante un Acciones-Usos: La desipramina es un
efectividad de esta droga en el tratamiento metabolito del clorhidrato de imipramina, de la enuresis nocturna no se ha establecido, se ha sugerido su uso en niños de 6 años o antidepresivos tricíclicos su mecanismo de acción y usos son muy similares entre sí, por Interacciones - Efectos adversos y
lo que se remite al lector a lo expresado contraindicaciones: Son comunes a los de
sobre amitriptilina. La desipramina produce los antidepresivos tricíclicos (remitirse a un efecto más rápido que la imipramina. Se Fundación Femeba
Interacciones - Efectos adversos y
intensificando, por ejemplo, los efectos de contraindicaciones: Por su analogía, se
agentes depresores centrales tales como los remite al lector a la Amitriptilina. Los efectos antihistamínicos, alcohol, anticolinérgicos y pronunciados que con imipramina por lo cual es útil en pacientes sensibles a estos efectos, ocasionar severas reacciones hiperpiréticas.
TRANILCIPROMINA
Dosis: Vía Oral adultos: 10-20 mg/12 hs.
Acciones-Usos: La tranilcipromina es una
alimento conteniendo monoaminas exógenas comienzo de acción y que como los demás intestinales que escapan a la desaminación inhibidores tiene la facultad de bloquear la oxidativa hepática u otros órganos, liberando destrucción de noradrenalina y aumentando terminaciones nerviosas. Otros alimentos son antidepresivo). Aumenta la concentración de serotonina, noradrenalina y dopamina en el síndrome después de su ingestión: cerveza, vino, arenques enlatados, caracoles, hígado probablemente a través de la inhibición café, frutas cítricas, higos envasados, habas, Se absorbe fácilmente en intestino y su inicio chocolate, crema o sus productos. Los más de acción es más rápido que otros IMAO.
Requiere 2 a 3 semanas de tratamiento para el comienzo del efecto antidepresivo. Está indicada en el tratamiento de la depresión simpaticomiméticas indirectas, anfetaminas y mayor sin melancolía, cuando los resultados insatisfactorios o no puede utilizarse la hemorragia intracraneal seguidos de muerte.
terapia electroconvulsiva. Puede usarse en hipertensivos en caso de feocromocitoma, así Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Hay considerables
simpaticomiméticas, metildopa y dopamina.
La fiebre y la cefalea son síntomas comunes suministrado inhibidores de la MAO, por lo que la administración de levodopa o de 5 intencional de drogas o alimentos prohibidos.
El cambio de un inhibidor de la MAO a otro antidepresivo tricíclico, requiere un lapso de excitación central. Los inhibidores de la MAO Fundación Femeba
anticolinérgicos son mas comunes pero de menor importancia que las convulsiones o las consistiendo en agitación, alucinaciones, hiperreflexia, hiperpirexia y convulsiones. Sepuede registrar tanto hipo como hipertensión. Los más peligrosos efectos son ANTIEPILEPTICOS
los que involucran el hígado, el cerebro y elaparato cardiovascular. Puede ocurrir CARBAMAZEPINA
estimulación central excesiva consiste en Dosis: Vía Oral, adultos: 200 mg (1 comp) 2
temblores, insomnio e hiperehidrosis puede extensión de los efectos farmacológicos.
trigémino: usual, 100 mg cada 12 horas el primer día. Luego aumentar 100 mg cada 12 hs hasta que el dolor ceda. Máximo: 100-400 menor cuantía y severidad incluyen vértigos, mg cada 8 hs. La dosis necesaria para aliviar cefalea, inhibición eyaculatoria, eyaculación insípida: 3 veces por día. Niños menores de 5 sequedad de la mucosa oral, visión borrosa y años: 100 mg/día. Mayores de 6 años: 100 mg 2 veces al día. Vida media inicialalrededor de 35 horas. A las tres semanas de CLOMIPRAMINA
Dosis: Vía oral, adultos: En enfermedad
Acciones-Usos: Aunque se desconoce el
obsesivo-compulsiva, inicialmente 25 mg en estabilizante de membrana y de esta forma incrementando en 25 mg si es bien tolerado inhibe las descargas encefálicas focales y hasta llegar a los 75 mg. Si no hay respuesta eleva el umbral para producir la crisis. Se con esta dosis se puede llegar hasta los 200 Acciones-Usos:
Es de rápida absorción por vía oral, pero con tricíclico relacionado con la imipramina, cuyo gran variabilidad individual. La estabilidad se máximo en sangre se logra entre las 2 y 6 depresión mayor, bipolar o reactiva y en el plasmáticas. La concentración terapéutica utilizarse en los trastornos del pánico y Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones:
cuando se administra más de una dosis.
adversas, interacciones y precauciones de la Es de elección en las crisis parciales (lóbulo clomipramina son similares a las observadas temporal) y es de utilidad en crisis tónico- con los otros antidepresivos tricíclicos.
clónica generalizadas y en mixtas. Está indicada en la neuralgia del trigémino y hipotensión ortostática y trastornos de la glosofaríngeo. Puede utilizarse en el dolor conducción cardíaca; la tendencia a producir neurogénico del tabes dorsal, polineuritis convulsiones (0.7%) es mayor que con otros (Guillain Barré), neuropatía diabética Fundación Femeba
periférica, miembro fantasma y neuralgiapostherpética y postraumática. También se ANTICONVULSIVANTES
utiliza en diabetes insípida neurogénica parcial y en trastornos psicóticos incluyendo (ANTIEPILEPTICOS)
esquizofrenia resistente y solaoó asociada aotros fármacos en pacientes con enfermedad DIAZEPAM (Ampollas)
Dosis: Vía IV, adultos: En estado epiléptico,
Interacciones - Efectos adversos y
inicialmente 5 a 10 mg a una velocidad de 1- contraindicaciones: La carbamazepina
minutos. Dosis máxima 100 mg/24 hs. Niños: fenitoína, la warfarina y la doxiciclina. El 0,25 a 0,4 mg/kg a razón de 0,5 a 1 mg cada fenobarbital aumenta el metabolismo de la 2 a 5 minutos, pudiendo repetirse cada 15 a carbamazepina, mientras la eritromicina y el 20 minutos. Dosis máxima: 40 mg/24 hs.
propoxifeno la disminuyen; por su similitud Acciones-Usos: Es la droga de elección en
con los tricíclicos no se usa con IMAO; en potenciación de la ubicación presináptica y Al iniciarse el tratamiento puede presentarse: somnolencia, ataxia, náuseas, vómitos, visión borrosa, cefalea y diplopía. En tratamientos estructuras límbicas, pero no eliminan la hematopoyéticas de incidencia rara: anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia y púrpura; Puede ocurrir leucopenia pasajera mantenimiento y una vez superada la crisis ictericia; cardiovasculares: hipertensión, anticonvulsiva de mantenimiento apropiada.
insuficiencia cardíaca y tromboflebitis (todas exfoliativa, fotosensibilidad y un cuadro FENITOINA
Paradójicamente puede producir: cefalea, Dosis: Vía Oral,adultos : 100 mg 3 veces por
mg/kg/día. Vida media: 13-31 horas.
Acciones-Usos: Se piensa aque estabiliza
alteraciones sanguíneas (depresión medular), cuerpo celular como en el axón y la sinapsis miastenia gravis, hipersensibilidad a la droga y así limita la difusión de la actividad y shock, glaucoma, retención urinaria. En disminuye la entrada de los iones sodio y especialmente en los tres primeros meses y inactivación del canal durante la generación Es importante el monitoreo del fármaco en de los impulsos nerviosos.Disminuye la salida sangre. La supresión brusca del tratamiento puede desencadenar un mal epiléptico.
Su absorción es lenta e incompleta por víaoral; por vía IM precipita disminuyendo su Fundación Femeba
absorción considerablemente, lo que no la hace recomendable. Se une a la albúmina en mcg/ml),diplopía, letargia (con 40 mcg/ml) y metabolizada en hígado y excretada por bilis neuropatías periféricas, hiperplasia gingival, Está indicada en la supresión y control de las crisis convulsivas generalizadas tónico- clónicas (gran mal) y de las crisis parciales simples y complejas. En los adultos suele ser de primera elección, pero en los niños, por los efectos adversos es conveniente utilizar el fenobarbital. Está indicada en la profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas durante aplástica o megaloblástica -por interferir con y después de la neurocirugía.También está la absorción de ácido fólico). La sobredosis indicada junto al diazepam,en el estado de muerte. cuando se administra por vía IV a velocidad excesiva, puede producir colapso epilepsia atónica. Es utilizada en ciertos tipos cardiovascular y/o depresión del SNC. Su uso de arritmia.(ver 2.2.8).Es útil en neuralgia del trigémino o neuropatías del diabético, aunque es preferible la carbamazepina.
descrito una mayor incidencia de anomalías Interacciones - Efectos adversos y
congénitas como: labio leporino, paladar contraindicaciones: Su uso reduce las
"síndrome fetal por hidantoína". (Ver Epilepsia y Embarazo en la otra sección).
Está contraindicado su uso en insuficiencia utilizadas juntas. La fenitoína se puede incrementar en el plasma con el uso conjuntode cloranfenicol, dicumarol, salicilatos, FENOBARBITAL
Dosis: Vía Oral, adultos: 100-300 mg/día.
sulfisoxazol, clorpromazina y tioridazina. Con Acciones-Usos: Es un depresor del SNC.Se
cree que los efectos anticonvulsivantes están por inducción enzimática.Puede disminuir las concentraciones de anticoagulantes orales, tetraciclinas, rifampicinas, anticonceptivos entrada de Na+ y Ca++, efecto similar a la fenitoína.Reduce la difusión de las descargas hipoglucemia por disminuir la secreción de En el tracto gastrointestinal la absorción es lenta pero completa con estómago vacío. Por doxiciclina. Interfiere con la vitamina D y aplicación. El 50% de la droga se une a las que no toman sol. La acetazolamida potencia proteínas plasmáticas. La concentración en el efecto osteomalácico de la fenitoína.
LCR es similar a la plasmática, pasa a la Los primeros efectos adversos en aparecer leche materna y atraviesa la placenta. Su vida media es de 37-90 horas. Es inactivada Fundación Femeba
a nivel microsomal hepático y su excreción es insuficiencia hepática, porfiria intermitente aguda, hipersensibilidad a los barbitúricos y generalizadas tonicoclónicas (gran mal),en con obstrucción de las vías respiratorias. Se las crisis parciales simples y en el estado de aumentan el riesgo de anomalías fetales y anticonvulsivante. Las convulsiones parciales que su uso prolongado durante el embarazo complejas no responden bien al fenobarbital.
va asociado a un defecto de la coagulación Está indicado en las convulsiones producidas en el neonato, por lo cual su uso durante el por la supresión de barbitúricos en adictos.
Interacciones - Efectos adversos y
evaluado. (Ver Epilepsia y Embarazo en la contraindicaciones: El alcohol etílico
potencian el efecto depresor y disminuyen el respiratoria en el neonato. (Aprobada FDA).
metabolismo de los barbitúricos. Como todosestos, acelera el metabolismo de los ACIDO VALPROICO
Dosis: Vía Oral, adultos: 200 a 400 mg/8hs
orales, antidepresivos tricíclicos, beta Acciones-Usos: Esta droga es el ácido n-
simultáneo de ácido valproico aumenta la sugieren como factible que se produzca una administración, pues puede desencadenar un inhibición de la enzima que metaboliza el de éste, inhibidor de la neurotransmisión El ácido valproico es rápida y completamente Al comienzo del tratamiento pueden aparecer absorbido por vía oral, y la concentración plasmática pico se observa entre 1 a 4 horas volumen de distribución se encuentra entre valproato en plasma con efecto terapéutico, hipoprotrombinemia en recién nacidos cuyas está entre 50 y 100 ug/ml. Se liga a las concentraciones en el LCR alcanza el 10% de hipersensibilidad en pacientes con tendencias la plasmática. Su vida media es de 15 horas; al asma, urticaria y angioedema. El nistagmo y la ataxia son los primeros signos clínicos de principalmente en hígado . Se excreta por producir shock típico,que se presenta con Esta indicado como primera elección en las apnea,colapso circulatorio,paro respiratorio y crisis de ausencia atípicas,en las crisis muerte.Puede provocar farmacodependencia.
generalizadas mioclónicas y atónicas.Laetosuximida o el ácido valproico son de Fundación Femeba
elección para la crisis de ausencia típica(pequeño mal).Puede utilizarse en las crisis CLONAZEPAM
primarias generalizadas tonicoclónicas,pero Dosis: Vía Oral, adultos: Inicialmente 0,5 a
0,6 mg cada 8 horas aumentando 0,5 a 1 mg cada 3 días hasta controlar las convulsiones Interacciones - Efectos adversos y
o aparezcan efectos adversos. Dosis máxima: contraindicaciones: El ácido valproico
20 mg/día. Niños mayores de 10 años: 0,01 concentración del fenobarbital hasta el 40% mantenimiento de 0,1 a 0,2 mg/kg/día.
debido a la reducción de la hidroxilación del Acciones-Usos: Su acción anticonvulsivante
fenobarbital.La toxicidad de fenitoína puede es similar al diazepam (ver 10.1.1.).
Luego de la administración oral, el pico en suero se alcanza entre 1 y 3 horas. La vida producirse un estado epiléptico de ausencia.
media plasmática es de 23 a 24 horas. Debe Debe evitarse su empleo simultáneo.
Aumenta la acción sedativa del diazepam.
séricas de clonazepam son afectadas cuando Los principales efectos adversos se observan en el aparato gastrointestinal en el 16% de metabolismo por otras drogas administradas los casos y consisten en anorexia, náuseas, vómitos y diarrea. En el SNC puede verse sedación, ataxia y temblores. También se combinado con otras drogas para controlar han registrado rash, alopecía, hipersalivación las convulsiones, pero produce tolerancia y y disminución de peso. La alteración más las convulsiones pueden reaparecer en 1 a 2 importante es el deterioro hepático, que se tratamiento por: debilidad, malestar general, anorexia, vómitos, letargia, coma, pudiendo llegar a la muerte. Las enzimas hepáticas alternativo,de las crisis de ausencia típica que elevadas se observan en un 15 a 30% de los valproico;también es elección alternativa falla hepática, atribuíbles al ácido valproico con una incidencia entre 1/20000 a 1/40000 generalizadas mioclónicas y atónicas.
pacientes. También se ha responsabilizado a Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: Los efectos adversos
Aproximadamente el 50% sufre somnolencia, 33% ataxia y mas del 25% alteraciones de la trastornos de la función plaquetaria;sedación personalidad. Estos efectos parecen estar Se contraindica su empleo en embarazadas y durante la lactancia; también en insuficientes hepáticos. Es teratogénico en animales.
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generalizadas mioclónicas y acineeticas. Es física y psicológica. La abstinencia puede precipitar el estado de mal epiléptico. Los generalizadas o parciales tónico clónicas.
efectos del clonazepam sobre el feto no se Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: La carbamazepina
puede disminuir la concentración sérica de la
TIOPENTAL
Dosis: Vía IV, adultos: En crisis convulsivas
anticonvulsivantes conviene ser cauto tanto 50 a 125 mg (2 a 3 ml de solución al 2,5%) en el aumento como en la disminución de la lo antes posible luego de la crisis.
dosis. En ciertos tipos de epilepsia mixta (con Acciones-Usos: Los anestésicos barbitúricos
el gran mal), puede aumentar la frecuencia que ejercen actividad clínica anticonvulsiva, desencadenar un estado de pequeño mal.
anestesia profunda, actuarían produciendo respuestas de inhibición postsimpáticas al incluyen: anorexia, sensación de vacuidad gástrica, náuseas, vómitos, calambres, dolor abdominal o epigástricos, pérdida de peso y diarrea. En el sistema hematopoyético puede Contraindicaciones:Ver Tiopental 16.4.2.
observarse leucopenia, anemia aplástica y eosinofilia a veces con resultados fatales. En ETOSUXIMIDA
Dosis: Vía Oral, niños de 3 a 6 años: 250
cefalea, vértigos, euforia, hipo, irritabilidad, mg/día. 6 años o más: 500 a 1500 mg/día.
hiperactividad, letargia, fatiga y ataxia. A Dosis mantenimiento óptimas en niños: 20 veces pueden verse pacientes con trastornos psiquiátricos o psicológicos tales como sueño Acciones-Usos:
concentrarse y agresividad, especialmente en pacientes con antecedentes psicopatológicos.
Se han registrado pocos casos de psicosis paranoica, aumento de la líbido y de estado depresivo con tendencia suicida. Desde el asociadas a lapsos de conciencia, las cuales observarse urticaria, síndrome de Steven- Johnson, lupus eritematoso sistémico y rash producidas por la similitud de su molécula, miopía, hemorragia vaginal, tumefacción Las concentraciones óptimas se alcanzan en lingual, hipertrofia de encías e hirsutismo.
1 a 7 horas. Se distribuye a todos los tejidos y líquidos corporales. La concentración alcanzada en LCR es similar a la plasmática.
Es metabolizada a nivel microsomal hepático antecedentes de intolerancia a las suximidas, Es droga de elección en ausencias (pequeño en embarazadas e insuficientes hepáticos o Fundación Femeba
resultados del primero no fueransatisfactorios. En caso de tener la necesidad ANTIPARKINSONIANOS
BIPERIDENO
dosis de cada uno en forma individual dada Dosis: Vía IM/IV: 2 mg repetidos cada media
la diferente duración de la acción. Las drogas hora hasta resolución sintomática. No más de 4 dosis consecutivas en 24 hs. Vía Oral: 1 tratamiento son: trihexifenidilo, biperideno o tableta (2 mg) 1 a 3 veces por día.
Acciones-Usos: Pertenece a un grupo de
Interacciones - Efectos adversos y
drogas anticolinérgicas utilizadas en la contraindicaciones: En la administración
trihexifenidilo, benzotropina, etc.). Su acción desarrollarse el síndrome anticolinérgico contribuyendo al equilibrio entre actividad colinérgica y dopaminérgica en los ganglio antiarrítimicos como las sales de quinina y acción anticolinérgica central y/o periférica; orofaríngea, midriasis, cicloplejia, taquicardia, anticolinérgicas bloquearan la recaptación de constipación, retención urinaria y trastornos dopamina por las terminales nerviosas en el psíquicos. Grandes dosis pueden producir anticolinérgicos son descriptos en forma producirse crisis de convulsión y excitación.
conjunta dada su gran similitud, señalándose las pequeñas diferencias que hubieran, así como también, las dosis individuales. Estos debidos a la medicación o a la enfermedad fármacos son particularmente útiles para el control sintomático del temblor y la sialorrea del Parkinson. Con este tipo de drogas el pacientes con retención urinaria o trastornos intestinales (ileo paralítico, que puede llegar administrar dosis mínimas. También deben intolerables. Los pacientes jóvenes o con parkinsonismo post-encefalítico, toleran mejor las dosis altas que los que sufren el parkinsonismo idiopático. La supresióntemporaria o definitiva debe ser muy lenta AMANTADINA
Dosis: Vía Oral, adultos: 100 a 200 mg cada
parkinsoniana. A pesar que algún preparado fuera bien tolerado, deberá intentarse un Acciones-Usos: Es una amina tricíclica
tratamiento con otro anticolinérgico, si los Fundación Femeba
adamantamina, de estructura poco común e inicialmente usada en la profilaxis de la influenza por virus A2, observándose, en provocar livido reticularis en extremidades sería por la liberación de dopamina a partir también inhibiría la recaptación de dopamina antecedentes de sensibilidad a la droga.
Administrarla con precaución cuando existan Se absorbe casi totalmente a nivel intestinal, el nivel máximo en sangre se alcanza a las una dosis administrada oralmente se excreta insuficiencia cardíaca y/o edema periférico.
por la orina (50% en 20 horas) sin cambios.
Su administración ofrece un pico máximo de acción a los pocos días, pero posteriormente hepática, eczemas recurrentes, y en psicosis o neurosis. Debe ajustarse la dosis en la discontinuados, pero no abruptamente, por potenciales para el feto durante el embarazo.
Está indicada además en el parkinsonismo postencefálico, reacciones extrapiramidales generales (rehidratación y mantenimiento de balance electrolítico, alcalinización de la sintomático consecutivo a las lesiones del orina, sonda vesical, etc.).(Aprobada FDA).
LEVODOPA + CARBIDOPA
particularmente útil cuando el paciente no Dosis: Por comprimido 250 mg de L-Dopa y
tolera la dosis máxima efectiva de levodopa, tableta 25-100, 3 veces por día aumentando diariamente o día por medio de 1 tableta Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: En los esquemas
levodopa queda a criterio de los médicos anticolinérgicos, el uso simultáneo de la Acciones-Usos: Dado que el Parkinson
beneficioso y retarda el uso de la levodopa resulta de alteraciones en las estructuras de (de todos modos se debe ser prudente con la la vía extrapiramidal (núcleo caudado, etc.) y que las mismas responden a una disminución Los efectos adversos son leves, de escasa de dopamina, la conducta terapéutica en el duración y siempre reversibles. Con dosis superiores a los 200 mg/día pueden ocurrir inhibiendo el sistema colinérgico. Como la recibido anticolinérgicos. En ocasiones, insomnio, letargo, mareo, somnolencia.
decarboxilada a dopamina en la periferia, la Fundación Femeba
cantidad de levodopa que penetra al encéfalo es mínima, necesitándose elevadas dosis agranulocitosis. Alteraciones de las pruebas para conseguir un efecto terapéutico útil, con las consiguientes condiciones adversas que esas dosis producen (náuseas y vómitos). La intoxicación por levodopa sola aunque la piridoxina no es útil en este caso. Si el dopadecarboxilasa, no atraviesa la barrera hematoencefálica por lo que no afecta el administración dos semanas antes de iniciar prevenir el metabolismo periférico de la Está contraindicado el empleo en enfermos levodopa, actúa como "ahorrador" de la de reconocida hipersensibilidad a la droga y mismo modo por el riesgo de reactivación en el melanoma maligno. (Aprobada FDA).
levodopa es del orden de 1/4 a 1/10,permitiendo un incremento de los niveles LEVODOPA + BENSERAZIDA
levodopa, y por otro lado una reducción de Dosis: Vía Oral, adultos: 1 comprimido diario
al comienzo aumentando hasta llegar a 3-4 estimulación dopaminérgica en el centro comp/día. Cada comprimido contiene 200 mg emético bulbar, disminuyen las náuseas y vómitos. Se llegan rápidamente a la dosis consideraciones de Levodopa + Carbidopa.
antagonismo de la eficacia terapéutica de lalevodopa por la piridoxina. Los resultados TRIHEXIFENIDILO. CLORHIDRATO
terapéuticos son mejores que con levodopa Dosis: Vía Oral: hasta 15 ó 20 mg/día. No se
ha establecido la eficacia de la cápsulas de Interacciones - Efectos adversos y
acción prolongada. Se recomienda tabletas o contraindicaciones: Debe tenerse en
elixir. En el parkinsonismo post-encefálico pueden ser tolerados hasta 40 ó 50 mg/día.
butirofenonas, que bloquean los receptores hasta 5 mg/6hs. Niños mayores de 6 años: 1 dopaminérgicos en el cuerpo estriado, y la reserpina, que disminuye la concentración de Acciones-Usos: Por similitud en muchas de
Las reacciones adversas serias más comunes expresado para biperideno (10.7.2.); cabe son: movimientos coreiformes, distónicos y destacar que el trihexifenidilo se absorbe otros involuntarios. Otros importantes son bien por vía oral y parenteral; por contener psicóticos, depresión con o sin desarrollo de tendencias suicidas y estados demenciales.
Interacciones - Efectos adversos y
contraindicaciones: El uso simultáneo con
alteraciones del ritmo cardíaco, hipotensión amantadina o los tricíclicos potencia los ortostática, anorexia, vómitos y vértigo. Se efectos anticolinérgicos. El trihexifenidilo digestiva, úlcera duodenal, hipertensión, flebitis, anemia hemolítica o no hemolítica, Fundación Femeba
otros depresores respiratorios puede producir Al igual que otros anticolinérgicos puede El más frecuente de los efectos adversos es provocar entre otros efectos: ciclopejía, estreñimiento, retención urinaria, confusión fauces, disuria dolorosa, cefalea, anorexia, mental, delirio, somnolencia, alucinaciones y (especialmente en niños), erupción cutánea, espesamiento de las secreciones bronquiales, hipertrofia prostática. No se recomienda su taquicardia, malestar gástrico, lasitud, empleo en enfermos psicóticos. (Aprobada somnolencia, durante su administración debeevitarse la conducción de vehículos o ANTIVERTIGINOSOS
A pesar de la falta de evidencia sobreeventual daño fetal en las embarazadas, se DIMENHIDRINATO
Dosis: Vía Oral, adultos: 50-100 mg cada 4
necesidad. Durante la lactancia, pequeñas hs. Niños: 1 a 1,5 mg/kg cada 6 hs. máxima: cantidades de dimenhidrinato se eliminan por 300 mg/día. Vía IV, adultos: 50 mg diluídos en 10 ml de solución fisiológica en tiempo no Acciones-Usos: Este bloqueante de los
Contraindicado en neonatos o en pacientes cloroteofilínica de la difenhidramina. A pesar que el mecanismo preciso de acción no es conocido, tiene una acción depresora sobre (difenhidramina o cloroteofilina) no deben la función laberíntica hiperestimulada. Se recibir esta droga inyectada. Debe ser usada cree que parte del efecto antivertiginoso se con precaución en pacientes afectados de debería a la acción antimuscarínica de uso de anticolinérgicos (por ej: hipertrofia prostática, úlcera péptica estenosante, obstrucción del píloro duodenal, glaucoma de vértigo, incluso en el sindrome de Meniere y ángulo estrecho, asma bronquial o arritmias el mareo por movimiento (cinetosis), también está indicado como antiemético, incluído el convulsiones, coma y depresión respiratoria.
inducidos por las drogas antineoplásicas.
Interacciones - Efectos adversos y
indicado el tratamiento sintomático (sedación contraindicaciones:
respiratorio mecánico, etc.). (Aprobada FDA).
simultáneamente antibióticos ototóxicos,pues el dimenhidrinato puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad y produciralteraciones irreversibles. Con el alcohol u Fundación Femeba
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Source: http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/pdf_formulario/cap10rt.pdf